喹诺酮类药物的抗菌活性与细菌耐药性研究进展

来源：中国畜牧兽医杂志2017年第9期北京时间：

作者：邵莉萍, 张继瑜

单位：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所, 农业部兽药创制重点实验室, 兰州 730050

摘要：喹诺酮类药物（quinolones，QLs）是一类化学合成的抗菌药物，曾在世界范围内广泛应用于临床细菌病的治疗。其作用靶点为细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶，形成药-酶-DNA三元复合体，阻止蛋白质合成，从而达到抑菌效果。目前，通过对许多三元复合体的晶体结构解析，以及非催化镁离子模型的建立，进一步合理地解释了喹诺酮类药物活性受到影响的现象。临床常见致病菌对喹诺酮类药物产生耐药现象的机理研究较多，主要是基因突变、膜对药物的通透性改变及质粒介导的喹诺酮耐药性（PMQR）3个方面。文章主要对喹诺酮类药物的作用机制和细菌耐药机理进行综述，以期为后期喹诺酮类药物结构优化提供更多的信息支持。

关键词：喹诺酮类药物;作用机制;耐药机理

基金资助：十二五国家科技支撑计划项目（2015BAD1101）；国家现代农业产业技术体系专项（CAR-38）