替米考星肠道定位制剂的制备、体外释放度考察及表征鉴定

来源：中国畜牧兽医杂志2024年第5期北京时间：

作者：刘栩沂, 陈芷欣, 王鸿鑫, 叶钰莹, 韩梓杰, 张楠, 张德显, 邓桦, 杨鸿

单位：佛山科学技术学院生命科学与工程学院, 佛山 528231

摘要：【目的】采用固体分散体技术制备替米考星肠溶制剂,提高替米考星在酸中的稳定性,使其在小肠定位释放,提高替米考星的溶解速率和生物利用度,为该药的新剂型开发和临床应用提供理论参考。【方法】采用丙烯酸树脂Eudragit L100和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)组成二元载体,采用共沉淀法制备肠道pH触发定位释放型制剂。以体外累积溶解度为评价指标,采用正交试验研究最佳制备条件,并选择X-射线衍射法、傅里叶变换红外光谱法和扫描电镜法鉴定物相。【结果】最佳的替米考星固体分散体肠溶制剂制备工艺是联合载体Eudragit L100∶PVP=10∶1、药载比为1∶2,搅拌时间为2 h,固化时间为12 h,该制剂在酸性介质中2 h溶出量＜10%,在pH 6.8的缓冲溶液中2 min内溶出度为75.02%,10 min时完全溶解,大大提高了替米考星的溶解速度。X-射线衍射分析显示,固体分散体在17°和23°衍射强度高于替米考星原料药;傅里叶变换红外光谱显示,替米考星固体分散体在1 593和1 457 cm-1尖锐吸收峰消失;扫描电镜图中可看出替米考星均匀地分散在载体中,表明替米考星固体分散体的形成。【结论】本研究选用联合载体成功制备替米考星固体分散体肠溶制剂,其在酸中稳定,在pH 6.8缓冲液中有较好的溶出度。

关键词：替米考星;肠道定位制剂;固体分散体;溶出度;表征鉴定

基金资助：广东省高校科技服务重点领域专项(2021ZDZX4015)