乙酰氨基阿维菌素混合胶束的制备、表征及体外透皮性能研究

来源：中国畜牧兽医杂志2025年第4期北京时间：

作者：冒玉娟, 张红袖, 陈未, 于生兰, 郭刘娜, 高洁

单位：1. 江苏农牧科技职业学院, 泰州 225300;2. 中国药科大学, 南京 211198

摘要：【目的】制备一种可用于透皮给药的乙酰氨基阿维菌素混合胶束(eprinomectin mixed micelles，EPR-MMs)。【方法】采用薄膜分散法，以聚氧乙烯氢化蓖麻油40和壬基酚聚氧乙烯醚40为载体材料制备EPR-MMs，通过单因素法考察EPR-MMs的粒径、多分散性指数(PDI)、包封率、载药量以及稳定性等指标，并对表面活性剂比、药辅比、水化转速以及水化时间等参数进行筛选和优化，确立最佳处方和工艺参数。采用芘荧光探针法测定EPR-MMs的临界胶束浓度(CMC)，通过透射电镜和傅立叶变换红外光谱(FT-IR)分析对其微观结构进行表征；以市售浇泼剂作为对照，采用改良的Franz扩散池考察EPR-MMs的体外透皮性能。【结果】试验筛选出的EPR-MMs最佳工艺处方为：表面活性剂比为20∶1、药辅比为1∶9、水化转速为1 200 r/min、水化时间为4 h。以筛选的最佳工艺条件制备的EPR-MMs临界胶束浓度为11.596 μg/mL，其在透射电镜下为类球形，粒径大小适宜，形态良好。通过FT-IR分析证实药物被包载在胶束中。稳定性研究表明制备的EPR-MMs在室温下放置7 d稳定性良好。体外透皮结果显示，EPR-MMs单位面积透皮累积渗透量为44.26 μg/cm2，约为浇泼剂的3.82倍，渗透速率为浇泼剂的3.90倍。【结论】试验成功制备了稳定且粒径适宜的EPR-MMs，并通过多项表征方法验证了其理化性质，表现出良好的体外释药特性，相较于市售浇泼剂具有更高的透皮速率和渗透量。

关键词：乙酰氨基阿维菌素(EPR);混合胶束;透皮给药

基金资助：江苏农牧科技职业学院校级科研项目(NSF2022ZR04)