8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷的结构修饰与抑菌作用研究

来源：药物分析杂志2015年第5期北京时间：

作者：欧阳俊杰1,2, 喻钢3, 傅颖媛1

单位：1. 南昌大学基础医学院, 南昌 330046;2. 宜春学院医学院, 宜春 336000;3. 中国食品药品检定研究院, 北京 100050

摘要：目的: 对黄芩苷进行化学修饰得到8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷,对其结构进行初步分析并探讨其抑菌作用,为拓展其应用范围进行初步研究。方法: 通过Mannich反应制备8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷,采用HPLC检测其纯度,质谱碳谱对其结构进行初步分析。选用8种标准菌株和其中2种细菌的临床菌株为受试菌株,以8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷为实验组,黄芩苷为对照组,检测8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷和黄芩苷对受试菌株的最低抑菌浓度(MIC)、MIC50、MIC90和最低杀菌浓度(MBC)。结果: HPLC检测8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷的纯度为91.4%,质谱鉴定其相对分子质量为504.1501,并经碳谱检测对其结构进行了初步确认。抑菌实验结果显示,8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷和黄芩苷对受试菌株均有一定的抑菌效果。8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷对大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、福氏志贺氏菌、铜绿假单胞菌标准菌株的MIC、MIC50、MIC90、MBC明显小于黄芩苷,有显著性差异(P<0.05)。结论: 8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷对大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、福氏志贺氏菌、铜绿假单胞菌标准菌株的抑菌效果优于黄芩苷。

关键词：8-(N,N-二甲基-胺甲基)-黄芩苷;黄芩苷结构修饰;抑菌活性;高效液相色谱;质谱;碳谱,