天麻素药代动力学和组织分布特征研究

来源：药物分析杂志2015年第8期北京时间：

作者：刘娜1, 张振兴2, 马金刚1, 张尊建3,4, 田媛3,4

单位：1. 兰州军区联勤部药品仪器检验所, 兰州730000;2. 济南军区联勤部药品仪器检验所, 济南250022;3. 药物质量与安全预警教育部重点实验室, 南京210009;4. 中国药科大学分析测试中心, 南京210009

摘要：目的: 建立HPLC-UV测定大鼠血浆和组织中天麻素的方法,研究不同给药方式下天麻素在大鼠体内药代动力学和组 织分布特征。方法: 采用沉淀蛋白法预处理血浆和组织样品,采用岛津Shim-pack VP-ODS柱分离,以甲醇-水(15:85)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长195 nm,柱温40℃。结果: 天麻素大鼠血浆质量浓度在0.1~100 μg·mL-1范围,组织质量浓度在0.2~200 μg·mL-1范围色谱响应线性关系良好。大鼠灌服天麻素符合一房室模型,tmax=0.38 h,Cmax=10.78 μg·mL-1,t1/2=1.43 h,AUC0-∞=9.45 μg·h·mL-1。静脉注射符合二房室模型,t1/2=1.30 h,AUC0-∞=28.06 μg·h·mL-1,绝对生物利用度为(33.94±3.67)%;天麻素可以透过血脑屏障,但在脑组织中浓度较低。结论: 建立了大鼠血浆及组织中天麻素的HPLC-UV测定方法并进行了方法学验证,此方法简便、快速,结果准确、可靠;首次阐明了不同给药方式下天麻素在大鼠体内药代动力学和组织分布特征。

关键词：天麻素;灌服给药;静注给药;药代动力学;组织分布;大鼠;高效液相色谱;方法学验证,