《药物分析杂志》发表论文赏析

5-HT1A受体细胞膜色谱模型的构建

来源:药物分析杂志2016年第1期北京时间:

作者:单伟光, 黄浙杰, 应优敏, 郎黄燕, 陈艳

单位:浙江工业大学药学院, 杭州 310014

摘要:目的:构建5-羟色胺1A(5-HT1A)受体细胞膜色谱模型并对其药物筛选能力进行考察。方法:用体外培养的T淋巴细胞,以硅胶为载体制备5-HT1A受体细胞膜固定相,构建5-HT1A受体细胞膜色谱模型,以5-羟色胺(5-HT)、丁螺环酮和8-羟基-丙胺-四氢萘(8-OH-DPAT)3种5-HT1A受体激动剂验证该色谱模型的有效性,并以分别含有上述3种激动剂的枸杞提取液考察该模型的药物筛选能力。结果:3种激动剂在硅胶柱与细胞膜色谱模型上的色谱行为存在显著差异,利用制备的细胞膜色谱模型可以快速准确地将每种激动剂从混合溶液中筛选出来。结论:5-HT1A受体细胞膜色谱模型建立成功,且具备较强的药物筛选能力,可用于特异性地筛选具有5-HT1A受体结合能力的药物。

关键词:5-羟色胺(5-HT);血清素;5-羟色胺1A(5-HT1A)受体;T淋巴细胞;细胞膜色谱(CMC);药物筛选;抗抑郁药物;先导化合物,

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