抗体偶联药物分析方法的概述及进展

来源：药物分析杂志2016年第7期北京时间：

作者：郭建军1,2, 高然1,2, 张琪1,2, 王丽丽1,2, 朱凌宇1,2, 胡长亮1,2, 史犇1,2, 卜海之1,2

单位：1. 苏州圣苏新药开发有限公司, 苏州 215104;2. 苏州市药代动力学与药效学工程技术研究中心, 苏州 215104

摘要：单克隆抗体药物的靶点选择性非常高，但其药理活性普遍比较低。近年来抗体偶联药物（antibodydrugconjugate，ADC）的出现，正好弥补了单克隆抗体药物的缺点。ADC 是一类通过化学偶联子将单克隆抗体和不同数目的小分子细胞毒素（效应分子）偶联起来的药物。这种新型的药物结合了单克隆抗体的高特异性和小分子毒素的高活性。ADC 药物的分析工作非常困难和费时，主要归因于分析物的多样性及分析方法的复杂性。本文将对目前在ADC 药物研究的不同方面如理化性质表征、药代动力学和药效学研究、以及免疫原性评价等所用的分析方法做出归纳和阐述，并讨论这些方法所面临的困难和挑战。

关键词：抗体偶联药物;单克隆抗体;细胞毒素;效应分子;化学偶联子;药物-抗体比;药代动力学;免疫原性;抗药物抗体;分析方法;综述,