白杨素平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定

来源：药物分析杂志2018年第6期北京时间：

作者：穆顺达, 郑国华, 宋成武, 屈勇

单位：湖北中医药大学药学院, 武汉 430065

摘要：目的：测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度以及其在水和不同pH溶液中的油水分配系数（lgP）和解离常数（pKa）。方法：采用高效液相色谱法测定白杨素在不同介质中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定白杨素在水和不同pH溶液中的lgP；采用紫外分光光度法测定白杨素的pKa。结果：37℃时，白杨素在水中的平衡溶解度为38.43 μg·L-1，lgP为4.37；白杨素在pH为1.2~9的溶液中，平衡溶解度和lgP无明显变化，当pH达到10和11时，平衡溶解度和lgP变化明显；实验测得，白杨素在常用油相中的平衡溶解度均小于0.5 g·L-1，而在非醇类的表面活性剂Transcutol HP中溶解度最大为6.63 g·L-1；白杨素的2个解离常数pKa1、pKa2分别为6.52、7.92。结论：白杨素具有极差的水溶性，为弱酸性药物，其解离过程分为两步进行。

关键词：chrysin; high-effective liqui HPLC chromatography; equilibrium solubility; flask shaking method; oil-water partition coefficients; UV spectrophotometry; dissociation constant,