6-去甲氧基-4'-O-甲基茵陈色原酮在Caco-2细胞模型中的转运方式

来源：药物分析杂志2019年第1期北京时间：

作者：康雨彤, 戎晓娟, 贺金华, 沙先谊

单位：1. 新疆维吾尔自治区药物研究所, 乌鲁木齐 830004;2. 复旦大学药学院药剂学教研室, 上海 201203

摘要：目的：研究一枝蒿黄酮类成分6-去甲氧基-4'-O-甲基茵陈色原酮（DM）在Caco-2细胞模型中的转运特性。方法：采用Caco-2细胞单层模型研究DM的双向转运，考察药物质量浓度、方向和温度对DM细胞转运的影响。应用HPLC法，采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱（150 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%醋酸水溶液为流动相，流速1.0 mL·min-1，检测波长280 nm，柱温25℃，检测DM在介质中的含量，计算其表观渗透系数（Papp）。结果：DM的细胞转运Papp随着浓度的增大而减小，呈现浓度依赖性；低温条件下时，DM的双向的Papp值均显著性降低。结论：DM在Caco-2细胞单层模型中的转运过程主要以主动转运载体介导的方式，没有方向依赖性，也不涉及外排蛋白转运载体。

关键词：一氧化氮;巯亚硝基卡托普利;肿瘤转移;抑制粘附;循环肿瘤细胞（CTCs）;三磷酸腺苷（ATP）,