乳酸左氧氟沙星晶型的制备与稳定性研究

来源：药物分析杂志2019年第2期北京时间：

作者：朱建荣, 周新波, 胡秀荣

单位：1. 浙江京新药业股份有限公司, 新昌 312500;2. 浙江大学化学系, 杭州 310028

摘要：目的：对乳酸左氧氟沙星的晶型进行分析与研究。方法：采用冷却析晶法、反溶剂沉淀法及高温转晶法，对乳酸左氧氟沙星进行晶型筛选制备；利用粉末X-射线衍射法（PXRD）、单晶X-射线衍射法（SXRD）、热重法（TGA）以及差示扫描量热法（DSC）等分析技术，对获得的样品进行晶型表征。结果：乳酸左氧氟沙星在常温常压下存在2种晶型［一水合物晶型（晶型Ⅰ）、半水合物晶型（晶型Ⅱ）］，用PXRD和TGA-DSC可实现对乳酸左氧氟沙星不同晶型的鉴别；稳定性研究结果表明，晶型Ⅱ在高湿环境中会迅速转变成晶型Ⅰ；晶型Ⅰ在60℃以下能稳定存在。结论：乳酸左氧氟沙星存在多晶型现象，且晶型Ⅰ更适合作为药用晶型。

关键词：乳酸左氧氟沙星;晶型;晶型表征;X-射线衍射法;热重法;差示扫描量热法;稳定性;质量控制,