基于溶解性、渗透性分析技术的左炔诺孕酮生物药剂学分类及制剂的渗透速率研究

来源：药物分析杂志2020年第1期北京时间：

作者：王琳, 吴斌, 王铁松, 杜凯, 吴兆伟, 孙毅, 张喆, 胡琴

单位：北京市药品检验所 国家药品监督管理局仿制药研究与评价重点实验室, 北京 102206

摘要：目的： 确定左炔诺孕酮的生物药剂学分类，并比较受试制剂和参比制剂的渗透速率。方法： 分别采用摇瓶法和平行人工膜试验，测定左炔诺孕酮的溶解度和有效渗透性，分析药物的生物药剂学分类特征。采用Macro FluxTM型药物溶出度与渗透速率测试系统，测定参比制剂和受试制剂的溶出行为及渗透速率，通过关键质量参数，比较受试制剂和参比制剂的差异。结果： 左炔诺孕酮的溶解度为非pH依赖型，属低溶解性药物，在pH 6.8磷酸盐缓冲液中测得的有效渗透性高于美托洛尔，且受试制剂与参比制剂的溶出曲线有较好的相似度，受试制剂的渗透速率和有效吸收的药物总含量分别为参比制剂的88.6%和97.8%。结论： 左炔诺孕酮的生物药剂学分类为BCS第2类和BDDCS第4类，左炔诺孕酮片受试制剂与参比制剂的体外溶出行为和渗透速率基本一致。

关键词：左炔诺孕酮;国家基本药物;仿制药;生物药剂学分类系统;渗透速率;平行人工膜渗透性分析（PAMPA）;一致性评价,