探讨川乌凝胶贴膏的初粘力与剥离度最优范围及筛选在体动物适宜载药量

来源：药物分析杂志2021年第3期北京时间：

作者：常涛, 尧雪洲

单位：1.国药集团药业股份有限公司, 北京100077;2.云南中医药大学科研实验中心, 昆明650500

摘要：目的: 对川乌凝胶贴膏初粘力、剥离度最优范围及适宜载药量进行分析。方法: 随机选购市售8 种不同生产厂家、不同品质等级的凝胶贴膏, 从感观、初粘力、持粘力、剥离度4 个方面进行质量再评价;以单因素实验与混料设计实验对川乌凝胶贴膏的基质处方配比进行筛选, 分别制备川乌提取物载药量120、240、480、960 mg 的凝胶贴膏;以48 只昆明清洁级小鼠为研究对象, 随机分为6 组, 每组各8 只, 分别给予空白凝胶贴膏（模型组）、吲哚美辛凝胶贴膏（阳性组）以及120（实验A 组）、240（实验B 组）、480（实验C 组）、960 mg（实验D 组）的川乌凝胶贴膏给药, 通过小鼠醋酸扭体实验评价最优川乌载药量。结果: 8 个品牌的凝胶贴膏质量再评价的差异较大, 整体来看, 初粘力、持粘力与剥离度越大, 凝胶贴膏的揭贴性等感观评价越差;根据试验结果凝胶贴膏的最优配方为: 聚丙烯酸钠3%, 羧甲基纤维素钠1. 5%, 硅藻土4%, 甘油25%。通过小鼠醋酸扭体实验可见, 每贴川乌凝胶贴膏载药量为480、960 mg 时, 小鼠扭体潜伏期越短, 扭体次数越小, 镇痛率越高, 综合考虑到安全性等因素, 认为载药量为480 mg 的川乌凝胶贴膏更加适宜应用于临床。结论: 川乌凝胶贴膏的制备在保证镇痛、抗炎效果的同时, 还应该充分考虑到其外观、追随性、揭帖性、安全性等特征, 将其初粘力、剥离度、载药量控制在适宜范围内, 以促进其在临床的高效、合理应用。

关键词：川乌,凝胶贴膏,初粘力,剥离度,载药量,质量评价,