L02肝细胞膜生物亲和材料快速筛选大黄降血脂活性成分*

来源：药物分析杂志2022年第9期北京时间：

作者：武晓玉, 段文达, 夏鹏飞, 边惠琴, 王玉霞, 李少泓, 赵磊

单位：1.甘肃中医药大学,兰州 730000; 2.西北中藏药省部共建协同创新中心,兰州 730000; 3.甘肃省高校中(藏)药化学与 质量研究省级重点实验室,兰州 730000; 4.江苏省无锡市第二人民医院,无锡 214000

摘要：目的: 为实现天然产物中活性成分的高通量筛选,制备物理吸附L02肝脂肪变性细胞膜生物亲和材料,并将其应用于大黄降血脂活性成分的快速筛选。方法: 油酸诱导L02肝细胞,建立L02肝脂肪变性细胞模型;利用细胞膜自身的融合作用和硅胶表面硅羟基的吸附作用制备生物亲和材料,扫描电镜和红外光谱进行表征;并对大黄30%乙醇提取液进行吸附,HPLC分析吸附结果。结果: 扫描电镜证实材料表面覆盖有1层细胞膜,红外光谱也出现3 442.41、1 549.35、1 106.23 cm-1的-NH键特征吸收峰,表明材料制备成功;与正常L02细胞膜生物亲和材料相比,L02肝脂肪变性细胞膜生物亲和材料对大黄30%乙醇提取液中11个化学成分有特异性吸附,分别为:芦荟大黄素-8-O-β-D葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D葡萄糖苷、大黄酚-8-O-β-D葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚及2种未知成分。网络药理学预测出大黄降血脂主要作用靶标包括:PPARα、HMGCR、AKT1、TNF、MTOR、APOE等;分子对接模拟显示大黄素、大黄酚、大黄素甲醚对PPARα靶蛋白的结合能力高于HMGCR靶蛋白。结论: 制备的物理吸附L02肝脂肪变性细胞膜生物亲和材料能够快速筛选出大黄降血脂活性成分,可弥补传统药物筛选中成分分离与活性筛选无法结合的缺点,为其他降血脂中药活性成分的快速筛选提供参考。

关键词：大黄,L02肝脂肪变性细胞,生物亲和材料,降血脂,活性成分,快速筛选:网络药理学,分子对接,

基金资助：*国家自然科学基金资助项目(82160457);甘肃省“双一流”科研重点项目(GSSYLXM-05);甘肃省教育厅青年博士基金项目(2021QB-079);甘肃中医药大学引进人才科研启动基金(2018YJRC-02)