三叶青地上部分抗炎提取物固体纳米晶肠吸收动力学研究*

来源：药物分析杂志2023年第2期北京时间：

作者：余文静, 黄群, 陈丹, 廖淑彬, 熊朝栋

单位：福建中医药大学药学院,福州 350122

摘要：目的: 探究三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)固体纳米晶肠吸收动力学特性。方法: 采用超高效液相色谱-质谱联用技术,CORTECSTM UPLC-C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.6 μm),乙腈(A)-水(含0.1%甲酸,5%甲醇)(B)梯度洗脱,建立同时测定大鼠在体肠灌流液中THAA固体纳米晶9个特征效应组分的定量分析方法。以大鼠在体单向肠灌流模型,考察比较THAA固体纳米晶、原料、普通颗粒剂中特征效应组分群在大鼠不同肠段的累积吸收量、最佳吸收部位及可能的转运机制。 结果: 大鼠在体肠灌流液中效应组分群的定量分析方法精密度及准确度良好,可用于肠吸收动力学研究;固体纳米晶保留了THAA效应组分群的肠吸收特性,十二指肠、回肠为最佳吸收部位;新绿原酸、绿原酸的肠吸收机制可能是促进扩散过程;异荭草苷-2’-O-鼠李糖苷、牡荆苷-2’-O-鼠李糖苷、异牡荆苷-2’-O-鼠李糖苷可能是被动吸收过程;荭草苷、异荭草苷、牡荆苷、异牡荆苷在高浓度时吸收可能存在饱和性抑制现象,存在被动吸收过程及主动转运和易化扩散。固体纳米晶组效应组分群在各肠段的表观吸收系数(Papp)、吸收速率常数(Ka)、累积吸收百分比(P%)均显著高于普通颗粒剂组及原料组(P均<0.05);肠吸收效率由高至低的顺序为THAA固体纳米晶、普通颗粒剂、原料。 结论: 固体纳米晶递药系统因粒子纳米化而显著提高了效应组分群在不同肠段及不同浓度水平条件下的肠吸收效率,适用于难溶性中药有效部位口服吸收的改善。

关键词：三叶青地上部分抗炎提取物,固体纳米晶,效应组分群,在体单向肠灌流模型,肠吸收,

基金资助：*福建省科技引导性项目(2019Y0037);福建省中医药科技项目(2017FJZYZY202);福建省科技计划项目(2010Y2004)