水蛭抗凝血活性的效价单位定义与对照药材赋值研究*

来源：药物分析杂志2023年第5期北京时间：

作者：胡宇驰, 肖斯婷, 杨文良, 郭玉东, 许华玉, 李波, 高华, 张媛, 唐黎明, 张素慧, 朴晋华, 王婷婷, 张蕻, 芮菁, 华晓东, 侯娟, 杨天骄

单位：1.北京市药品检验研究院 国家药品监督管理局创新药物安全研究与评价重点实验室 中药成分分析与生物评价北京市重点实验室,北京 102206; 2.国家药典委员会,北京 100061; 3.中国食品药品检定研究院,北京 102629; 4.上海市食品药品检验研究院,上海 200233; 5.山西省检验检测中心,太原 030006; 6.天津市药品检验研究院,天津 300070

摘要：目的: 研究水蛭抗凝血活性效价单位的定义,并考察对照药材的按定义的赋值方法和赋值的适用性。方法: 先理论设计出抗凝血效价的单位定义:在50 μL家兔血浆中加入20 μL水蛭溶液的比例下,使家兔空白血浆的部分活化凝血酶原时间(APTT)延长0.5倍,1 mL血浆中需要的量为1个效价单位(U);在此定义下可推算出利用浓度-APTT测定值计算效价赋值的公式;然后联合5家实验室对蚂蝗对照药材和菲牛蛭对照药材进行赋值测定和统计,将赋值结果对药材和制剂的适用性进行考察。结果: 5家实验室按统一的标准操作规程,均可采用效价定义的公式,利用APTT的延长值测定出蚂蝗对照药材和菲牛蛭对照药材的抗凝血活性,经统计蚂蟥对照药材的赋值为每1 g的抗凝血活性为325 U、菲牛蛭对照药材的赋值为每1 g的抗凝血活性为295 U;这2种对照药材赋值后,分别适用于蚂蝗、日本医蛭药材和制剂的抗凝血活性测定。结论: 水蛭的抗凝血效价定义是科学合理的,能够通过试验进行赋值,赋值对药材和制剂均具有适用性。

关键词：水蛭,活化部分凝血活酶时间(APTT)测定,抗凝血效价,效价定义,效价赋值,

基金资助：*国家药典委员会药品标准提高研究项目(2016453)