金红片中活性成分在正常大鼠和浅表性胃炎大鼠体内的药代动力学研究*

来源：药物分析杂志2023年第9期北京时间：

作者：郝晶晶, 郭瑛玉, 胡海燕, 张玄龄, 陈俊苗

单位：1.北京卫生职业学院 药学系 北京 101101; 2.首都医科大学附属北京友谊医院 西药剂科 北京 100050; 3.SCIEX,北京 100015

摘要：目的: 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对金红片中化学成分进行成分鉴定,建立UPLC-MS/MS法测定口服给药后不同时间点主要活性成分的血药浓度,比较其在正常大鼠体内和慢性浅表性胃炎模型大鼠体内药代动力学特征的差异。方法: 构建慢性浅表性胃炎大鼠模型,正常组与模型组大鼠各6只,灌胃给予金红片混悬液(mg·kg-1),眼内眦取血,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆样品中延胡索甲素、延胡索乙素和莽草酸含量,使用DAS 2.0软件计算主要药动学参数。结果: 金红片鉴定出54个化学成分,延胡索甲素、延胡索乙素和莽草酸在各自范围线性关系良好 (r>0.991 2);3个成分的日内、日间精密度在0.86%~7.8%;提取回收率在77.9%~110.6%,基质效应在92.2%~106.2%;在室温条件下存放12 h,4 ℃冷藏24 h,-80 ℃冻融3次的稳定性试验的RSD均<8.6%,符合生物样品分析要求。主要药动学参数:模型组大鼠延胡索甲素的Cmax、AUC0-t高于正常组(P<0.01, P<0.05),延胡索乙素的Cmax、AUC0-t也高于正常组(P<0.01, P<0.01),莽草酸的Cmax、AUC0-t低于正常组,T1/2、MRT长于正常组。结论: 金红片在正常大鼠体内和慢性浅表性胃炎模型大鼠体内药代动力学行为存在差异,这是由于病理状态会引起体内环境的变化,对药物有效成分的吸收和代谢发生了变化。

关键词：超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱,超高效液相色谱串联三重四极杆质谱,浅表性胃炎,金红片,延胡索甲素,延胡索乙素,莽草酸,定量分析,药代动力学,

基金资助：^*高职药学特色高水平骨干专业建设研究(2018-108)