克立硼罗软膏体外渗透率考察

来源：药物分析杂志2025年第1期北京时间：

作者：宋金红, 孙国祥

单位：1.沈阳药科大学 药学院,沈阳 110016; 2.北京元延医药科技股份有限公司,北京 101102

摘要：目的: 建立克立硼罗软膏体外透皮方法,为克立硼罗软膏生物等效性提供参考依据。方法: 采用HPLC法测定克立硼罗软膏渗透量,采用垂直式的Franz扩散池法研究软膏体外释放特性。采用Thermo BDS Hypersil-C18（150 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱,以0.1%磷酸溶液-乙腈（60∶40）为流动相,流速1.5 mL · min-1,柱温30 ℃,检测波长254 nm,进样量10 μL。结果: 样品色谱图中克立硼罗峰形良好;阴性样品色谱图中在克立硼罗位置未出峰,不干扰测定;克立硼罗质量浓度在0.026~21.02 μg · mL-1的范围内线性关系良好（r≥0.999）;重复性6份试验中,将自制品与参比制剂最大渗透速率（Jmax）的均值进行比较,比值为0.94;同时对Jmax进行置信区间计算,考察90%置信区间为87.9%~102.0%;各样品质量守恒百分比为94.1%~101.1%（n=12）;对照品溶液室温放置26 h,峰面积的RSD为0.44%,自制品及参比制剂分别于室温、32 ℃水浴放置26 h,峰面积的RSD为0.78%~1.1%,说明溶液稳定性较好。对3批样品检测,自制品和参比制剂的Jmax均值的比值均在0.92~0.97范围内,同时对Jmax进行置信区间计算,考察90%置信区间为84.8%~100.7%。结论: 该方法操作简单、便捷,方法选择性高,专属性强,准确度较高。

关键词：克立硼罗,软膏剂,Franz扩散池法,体外透皮,渗透率,皮内滞留量,