虎杖中α-葡萄糖苷酶抑制剂的高分辨筛选研究*

来源：药物分析杂志2025年第1期北京时间：

作者：陈文龙, 何健, 陶柒琪, 陈智超, 周灵佳, 陈芝蓄, 江正瑾, 张婷婷

单位：1.暨南大学药学院 药物分析研究中心,广州 510632; 2.华润三九医药股份有限公司,深圳 518110

摘要：目的: 研究中药虎杖通过抑制α-葡萄糖苷酶活性发挥降糖功效的作用物质基础。方法: 整合高效液相色谱系统、微流分收集装置、活性检测通道和高分辨质谱仪4大模块,搭建高通量活性轮廓分析平台;并引入制备液相色谱对虎杖提取液进行分段富集,通过优化色谱分离条件、微流分收集参数和多孔板中的酶活性检测方法等,实现虎杖中α-葡萄糖苷酶抑制剂的快速筛选。结果: 从虎杖中筛出28个α-葡萄糖苷酶抑制剂,其中儿茶素-3-O-没食子酰基和原花青素B2-3''-O-没食子酸酯的抑制活性IC50达到了（9.49±1.93）μmol · L-1和（69.94±8.14）μmol · L-1。结论: 本研究实现了中药中α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量与高分辨筛选,为阐明虎杖降糖的活性物质基础和作用机制提供了有力工具。

关键词：虎杖,活性轮廓分析平台,糖尿病,α-葡萄糖苷酶抑制剂,活性成分筛选,作用物质基础,

基金资助：广东省大学生创新创业训练计划支持项目（S202310559152）