甘草四种活性成分药酶诱导作用研究

来源：石河子大学学报·自然科学版杂志2016年第4期北京时间：

作者：钟晶 , 左晓婷 , 王晓琴 , , 张波 ,

单位：（石河子大学药学院 / 新疆特种资源植物药重点实验室，新疆 石河子 832002）

摘要：为研究甘草内4种潜在活性成分甘草酚、甘草查尔酮A、甘草异黄酮A、异甘草黄酮醇对体外I相与II相药物代谢酶的激动活性，探讨甘草解毒的分子机制。通过系统药理学方法筛选甘草内口服生物利用度（OB）较高的化合物，体外建立HepG2与A549的药酶诱导体系，MTT法正反向验证I相与II相药物代谢酶的激动显著减轻顺铂对细胞的毒性，RT-PCR法检测A549细胞中核转录因子Nrf-2和HepG2细胞内肝微粒细胞色素P4503A4（CYP3A4）基因的表达，Westernblotting法检测HepG2细胞内CYP3A4蛋白的表达。高OB的4种潜在活性成分均能诱导I相与II相药物代谢酶。由此可知，甘草酚、甘草查尔酮A、甘草异黄酮A、异甘草黄酮醇可以激活A549细胞内Nrf-2及HepG2细胞内CYP3A4的表达，结合上述化合物潜在的高生物利用度，认为其在甘草解毒机制中发挥重要的作用。

关键词：甘草；解毒；Nrf-2；CYP3A4；口服生物利用度

基金资助：国家自然科学基金项目（81460566)