香叶木素在大鼠小肠的吸收及 UGT 代谢特性

来源：石河子大学学报·自然科学版杂志2016年第4期北京时间：

作者：曾雪君 , 袁勇 , 郭新红 , 马铁叶 , 王新春 ,

单位：（1 石河子大学药学院，新疆 石河子 832002；2 石河子大学医学院第一附属医院，新疆 石河子 832008）

摘要：为研究香叶木素在大鼠不同肠段肠灌流模型中的吸收及UGT代谢特征。采用体外肠微粒体孵育及在体单向肠灌流模型分别研究不同浓度在大鼠不同肠段香叶木素的UGT代谢和吸收情况。结果显示：香叶木素在微粒体中和肠灌流模型中会发生UGT代谢，并产生2个单葡萄糖醛酸苷代谢产物，结肠代谢生成香叶木素葡萄糖醛酸苷的速率较慢。不同浓度的香叶木素在各肠段肠的Papp无显著性差异，表明香叶木素在大鼠小肠内吸收无明显变化，并且无自身浓度抑制作用，主要以被动转运方式吸收。由此可知，香叶木素在大鼠小肠吸收方式以被动转运为主，且在肠道中易吸收的不同四段肠的吸收无显著性差异；但由于香叶木素在细胞内发生葡萄糖醛酸苷代谢，并且由于代谢产物的外排，使得香叶木素的生物利用度下降。

关键词：香叶木素；微粒体；UGT 代谢；单向肠灌流；肠吸收

基金资助：国家自然科学基金新疆联合基金重点项目（U1203204），国家自然科学基金（81360671、81460638）