TBAI-促进3-氧-3-芳基丙腈与芳基磺酰肼的三组分反应

来源：石河子大学学报·自然科学版杂志2022年第3期北京时间：

作者：李雪, 韦玥婷, 刘平, 顾承志, 何林

单位：石河子大学化学化工学院/化工绿色过程兵团重点实验室,新疆 石河子 832003

摘要：吡唑-5-胺是一类重要的五元杂环化合物,具有多种药理和生物活性,对于吡唑-5-胺的合成和衍生化在有机合成领域具有重要意义。本文建立了3-氧代-3-芳基丙腈与芳基磺酰肼的新的三组分反应,在四丁基碘化铵(TBAI)的作用下,依次通过环化、芳硫化反应实现了3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺骨架的构建,最佳反应条件为:3-氧代-3-芳基丙腈(0.3mmol),芳基磺酰肼(0.9mmol),TBAI(0.5equiv.),EtOH(0.5mL),反应温度80℃,反应时间6h。该体系具有反应条件温和,底物适用范围广,原料廉价易得等优点。

关键词：三组分反应,3-氧-3-芳基丙腈,芳基磺酰肼,芳基硫醚,氨基吡唑

基金资助：国家自然科学基金(21563025)