三氟甲基取代内亚磺酰胺衍生物的构建及抑菌活性研究

来源：石河子大学学报·自然科学版杂志2026年第3期北京时间：

作者：张睿, 张茵, 徐伟健, 李文娟, 韩小强, 蔡志华

单位：1 石河子大学化学化工学院,新疆 石河子 832003;<br>2 新疆兵团化工绿色过程重点实验室, 新疆 石河子 832003;<br>3 石河子大学农学院, 新疆 石河子 832003;<br>4 新疆绿洲农业病虫害治理与植物资源利用重点实验室, 新疆 石河子 832003

摘要：亚磺酰胺作为多用途的合成中间体,对药物化学有着较大的利用价值。通过丁炔二酸二甲酯与三氟甲基α,β-不饱和N-(R)叔丁基亚磺酰基酮亚胺的[3+2]环加成反应,开发了一种简洁的合成三氟甲基内亚磺酰胺的策略。该反应以SnCl2作为催化剂,乙腈和甲苯作混合溶剂(V乙腈/V甲苯=4/1),在回流温度下以中上产率(49%~82%)得到内亚磺酰胺。采用菌丝生长速率法测定了所得化合物的抑菌活性,结果表明多数所得化合物对尖孢镰刀菌均有中等的抑制率,部分所得化合物对金黄壳囊孢菌表现出中等至良好的抑菌活性,大部分化合物对立枯丝核菌的抑制率并不理想。

关键词：环加成反应,内亚磺酰胺,抑菌活性

基金资助：新疆生产建设兵团指导性计划项目 (2022ZD021,2022ZD067)