含膦酸酯的L-苯丙氨酸二肽衍生物合成与抗肿瘤作用
来源：精细化工杂志2020年第6期北京时间：
作者：杨家强
摘要：为了寻找抗肿瘤活性化合物，设计合成了9个含膦酸酯结构的L-苯丙氨酸二肽衍生物，经1H NMR 、13C NMR 和MS对合成的产物进行了结构确认。采用溴化噻唑蓝四氮唑 (MTT) 法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明：部分目标物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用，呈现潜在的抗肿瘤活性。尤以Ⅲi最为突出，对人肺癌细胞(A549)和人食管癌细胞(EC-109)均有显著抑制作用，IC50分别为6.8±0.9 μ mol/L、7.0±1.2 μ mol/L，与对照药cisplatin接近。
关键词：膦酸酯; L-苯丙氨酸; 二肽衍生物;合成; 抗肿瘤活性
