苯并咪唑桥连的双-β-咔啉衍生物的合成与生物活性

来源：精细化工杂志2020年第8期北京时间：

作者：孙跃

摘要：为寻找高活性的新农药先导化合物，以1-取代的-β-咔啉-3-羧酸乙酯为原料，经过烷基化、还原、氧化等4步反应，合成10个以苯并咪唑桥连的双-β-咔啉衍生物，所合成的目标化合物经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱确证其结构。并采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对棉花枯萎病原菌、棉花立枯丝核菌、向日葵菌核、油菜菌核和葡萄灰霉病原菌的抑菌活性。离体杀菌活性测定结果表明，在50 mg/L下，目标化合物对测试的5种病原菌显示出一定抑制活性，其中化合物Ⅴb和Ⅴi对向日葵菌核的抑制率分别为100%和92.4%。该类化合物可以为设计研究新型农用杀菌剂提供参考。

关键词：苯并咪唑;双-β-咔啉;合成;抑菌活性;构效关系

基金资助：国家大学生创新创业训练计划项目(201810759055)，新疆维吾尔自治区研究生科研创新项目(XJGRI2017045)