2-二茂铁基乙醇的合成及其抗肿瘤活性

来源：精细化工杂志2020年第11期北京时间：

作者：问娟娟

摘要：以二茂铁为原料，首先与乙酸酐发生Friedel-Crafts酰基化反应制得乙酰基二茂铁，接着通过Willgerodt-Kindler反应制得二茂铁乙酸，再经过还原反应得到了目标化合物2-二茂铁基乙醇。并在二茂铁乙酸还原成2-二茂铁基乙醇的反应中，探讨了不同反应条件对产物收率的影响。确定了最佳还原条件为：还原剂为氢化铝锂、物料比n (氢化铝锂)：n (二茂铁乙酸)为8 : 1，溶剂为四氢呋喃，反应温度为25 C，反应时间为24 h，2-二茂铁基乙醇的收率为82 %。随后，初步的活性测试结果表明，2-二茂铁基乙醇对人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231、人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞HeLa均有明显地抑制活性，其半数抑制浓度（IC50）值分别为17.4、12.9、20.7、24.6 μmol/L；此外，2-二茂铁基乙醇对正常的MCF-10A细胞没有毒性，而阳性对照药物5-FU展现出了一定的毒性。

关键词：2-二茂铁基乙醇;Willgerodt-Kindler 反应;合成;抗肿瘤活性

基金资助：陕西省自然科学基础研究计划