N-杂环异海松酰基磺酰胺的制备及其抗肿瘤活性

来源：精细化工杂志2021年第3期北京时间：

作者：卢言菊

摘要：为了寻求以天然资源为原料的新型抗肿瘤药物，以天然资源异海松酸为原料，设计并合成了6个未见报道的异海松酰基杂环类磺酰胺(5a～5f)，并对其结构进行了表征。生物活性测试结果表明，部分化合物对四种人体肿瘤细胞具有良好的抑制活性，在100 μmol/L时异海松酰基-2-氯-5-吡啶磺酰胺（5d）、异海松酰基-3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰胺（5e）对人体宫颈癌（Hela）、乳腺癌（MDA-MB-231）、前列腺癌（PC-3）和肝癌（Hep G-2）这四种人体肿瘤细胞都具有良好的抑制活性，对上述人体肿瘤细胞的增值抑制率均大于95%和90%；异海松酰基-3-氯喹啉磺酰胺（5c）对上述四种人体肿瘤细胞的增值具有较好的抑制活性。化合物5d和5e对四种人体肿瘤细胞增值抑制的IC50值均低于临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶（5-FU），其抑制活性优于阳性对照，有良好的临床应用前景。

关键词：异海松酸;杂环磺酰胺;合成;表征;抗肿瘤活性