《精细化工杂志》发表论文赏析

蛇床子素酰胺衍生物的合成与其抗菌活性

来源:精细化工杂志2021年第4期北京时间:

作者:周绪容

摘要:为了寻找抗菌活性化合物,以天然产物蛇床子素为原料,经二氧化硒氧化得到中间体Ⅰ,再经亚氯酸钠氧化得到中间体Ⅱ,最后,中间体Ⅱ和胺经二环己基碳二亚胺(DCC)缩合,制备了15个目标化合物,经1HNMR 、13CNMR 和MS对目标物进行了确证。体外抗菌活性测试结果表明:该类衍生物呈现潜在的抗菌活性,大多化合物的抗菌活性优于蛇床子素,部分化合物有较优的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性。其中,以化合物Ⅲo的抗MRSA活性最好,最小抑菌浓度(MIC)为64μg/mL,远优于对照药苯唑西林的活性。

关键词:蛇床子素; 酰胺衍生物;合成;抗菌活性

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