呋咱及二氢卟吩e6缀合物的合成及光动力抗肿瘤活性评价

来源：精细化工杂志2021年第9期北京时间：

作者：于昊泽

摘要：光动力治疗（PDT）是一种无创治疗肿瘤的方法，其特点是利用特定波长的光，激发富集于肿瘤细胞中的光敏剂，产生具有细胞毒性的活性氧（ROS），诱导细胞损伤及死亡，但肿瘤组织附近氧气浓度低，限制了光敏剂产生活性氧的水平，影响了PDT的治疗效果。本文以苯丙烯醇为原料，合成了4-苯基-3-羟甲基-氧化呋咱，与二氢卟吩e6经酯化反应，得到含有呋咱的二氢卟吩e6缀生物。活性评价结果表明，呋咱基团的引入，可以明显提高细胞内NO水平，增强细胞内ROS数量，协同提高光动力抑制肿瘤细胞增殖活性约20倍。本研究结果表明，在光敏剂结构中，引入呋咱类NO供体结构，能显著提高光敏剂的抑制肿瘤细胞增殖的活性，为新型、高效的光敏抗肿瘤治疗剂的合成提供了新的思路。

关键词：光敏剂;呋咱;NO供体;光动力治疗;ROS;Chlorin e6

基金资助：国家自然科学基金（21506024；辽宁省自然科学基金（2019-MS-060）；中央高校基本科研业务费（DUT20LK08）