磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成

来源：精细化工杂志2021年第9期北京时间：

作者：张首琪

摘要：以磷酸二苯酯为催化剂，3-甲基吲哚类化合物与亚胺通过Friedel-Crafts加成反应一步合成了具有广泛药理活性的2-吲哚基甲烷胺类化合物，对反应条件进行优化。结果表明，当n(3-甲基吲哚类)∶n(亚胺)∶n(磷酸二苯酯)=1.0∶2.0∶0.1，其中，磷酸二苯酯0.0025 mmol，1 mL无水二氯甲烷作溶剂，室温下反应0.5 h时，即可得到高收率2-吲哚基甲烷胺类衍生物（85%~90%）。产物经 1HNMR、13CNMR 和 HRMS 进行了结构确定。

关键词：3-甲基吲哚;亚胺;磷酸二苯酯;2-吲哚基甲烷胺;Friedel-Crafts 反应

基金资助：江苏海洋大学人才引进科研基金项目