FgaPT2酶催化合成C-4异戊烯基化吲哚二酮哌嗪和定向诱变增强收率

来源：精细化工杂志2022年第3期北京时间：

作者：张弘弛

摘要：在二甲基烯丙基二磷酸存在下，通过FgaPT2的酶催化合成C-4异戊烯化吲哚二酮哌嗪，对合成的产物进行了抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗氧化活性测试，对生物活性最高的产物，研究了通过定点诱变提高酶合成产率的可行性。结果表明，FgaPT2酶催化合成了7个C4-异戊烯化吲哚二酮哌嗪，FgaPT2对底物具有一定的选择性，C4-异戊二烯化显著提高吲哚二酮哌嗪的生物活性，尤其是异戊二烯化产物 6b。Arg244的定点诱变表明，52.6%的FgaPT2突变体，提高了6b的合成产率，动力学参数验证了6a与突变FgaPT2之间的相互作用，可以提高异戊二烯基的合成产率。

关键词：吲哚二酮哌嗪，异戊二烯色氨酸合成酶，生物活性，定向诱变