吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性研究

来源：精细化工杂志2022年第5期北京时间：

作者：唐文强

摘要：设计、合成吲哚席夫碱类衍生物并研究其抗HIV-1活性。以3-吲哚甲醛衍生物为原料，在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成吲哚席夫碱类化合物，并采用通过 MTT 法测试了目标化合物在MT-4 细胞内的抗 HIV-1病毒株的活性。 合成了32个吲哚席夫碱类衍生物，其结构均通过1H NMR和MS加以确证。初步的生物活性结果测试表明，所合成的吲哚席夫碱类化合物对HIV-1均有优秀的抑制活性，并具有广谱的抗HIV-1活性。其中化合物31 (EC50 = 0.06 mol/L)展现出了最强的抗HIV-1活性，与阳性药物地拉韦啶 (DLV, EC50 = 0.57 mol/L)相当；同时，化合物31具有非常低的毒性，选择指数 (SI)高达2500，明显高于地拉韦啶 (DLV, SI = 1272.9)和依法韦仑 (EFV, SI = 321)。将吲哚和席夫碱两个药效团，能够得到高效、低毒的HIV-1逆转录酶抑制剂，为今后发展新型的HIV-1抑制剂提供了新思路。

关键词：吲哚;席夫碱衍生物;HIV-1抑制剂; 芳香胺; 合成

基金资助：陕西省自然科学基础研究计划项目陕西省自然科学基础研究计划项目(2021JQ-883，2021JM-540)，陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目（2019XT-1-02，2019XT-1-05）