溶剂法制备降血糖肽固体分散体及稳定性研究

来源：精细化工杂志2022年第5期北京时间：

作者：陈百科

摘要：以降血糖肽为模型，Eudragit L-100和HPMC为载体，溶剂法制备了降血糖肽固体分散体，并对其稳定性和体外释放开展了研究。本文以降血糖肽固体分散体2 h的累计释放率和DPP-IV抑制率为评价指标，通过对肠溶载体和释放调节剂的比例进行优化，利用扫描电镜、傅里叶红外光谱仪和透射电镜对固体分散体进行表征，并考察了固体分散体不同储存时间和储存温度下的稳定性。结果表明，降血糖肽固体分散体的最佳比例为降血糖肽:Eudragit L-100:HPMC=1:2:0.2，此比例下制备的固体分散体2 h的累计释放率能达到93.54%，且DPP-IV抑制率仍具有较高水平。扫描电镜和透射电镜图像表明，活性肽分散在固体分散体中，红外光谱表明，活性肽二级结构的构象发生了变化。制成固体分散体后，降血糖肽的稳定性显著增强，常温储存10 d后累计释放率仍高达90.32%，在高温环境下也表现出较强的稳定性。综上所述，利用固体分散技术能在保持降血糖肽生理活性的基础上显著提高稳定性和累计溶出率，该方法对活性肽的综合利用，特别是基于活性肽的功能性食品的研发有较大的参考价值。

关键词：降血糖肽;固体分散技术;累计释放率;稳定性;DPP-IV抑制率

基金资助：国家重点研发计划(低值水产品及副产物高值化利用与新产品创制，2019YFD0902000)