Exendin4高活性短肽模拟物的筛选及生物活性#br#

来源：吉林大学学报·理学版杂志2019年第3期北京时间：

作者：宋相伟, 王雪丽, 王璐璐, 楼婉琳, 王丽萍, 熊新辉, 牛建丽, 李惟

单位：1. 长春师范大学 生命科学学院, 长春 130032； 2. 吉林工商学院 粮食学院, 长春 130507；3. 吉林大学 生命科学学院, 长春 130012

摘要：以细胞表面胰高血糖素样肽(GLP-1)受体为靶标, 利用噬菌体筛选技术, 通过Exendin-4竞争性洗脱筛选GLP-1受体激动剂, 得到了12肽模拟物EPA. 细胞增殖实验结果表明： EPA和Exendin-4均可促进胰岛β细胞增殖活性, 在40~200 μmol/L内, EPA比Exendin-4的活性高5%~25%; 在100mmol/L高浓度葡萄糖毒性下, EPA通过抑制bax基因和上调bcl2基因表达及抑制Caspase3活性来抑制胰岛β细胞的凋亡; EPA是具有高活性的Exendin-4短肽模拟物,可通过bcl-2/bax…Caspase3信号通路抑制线粒体的凋亡.

关键词：肽库筛选,Exendin4模拟物,生物活性,葡萄糖毒性