新型双氢青蒿素哌嗪-芳香酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性的初步评价

来源：化学通报杂志2015年第12期北京时间：

作者：魏梦雪,马超,陈凑喜,徐建,张和,李学强

摘要：以双氢青蒿素为起始原料，在草酰氯作用下无需分离，随后在“一锅煮”条件下与哌嗪作用得到胺类化合物，该类化合物与芳香酰氯作用，快速、高效地合成了6种新型芳酰胺类双氢青蒿素哌嗪衍生物。所有化合物通过IR、1H NMR、13C NMR和HR-MS得到结构确认。同时，以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制活性。初步研究结果表明，该类化合物具有明显的抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性，给药72h，半抑制浓度IC50最优值仅为0.04 μmol/L。在与青蒿素、双氢青蒿素的对比实验中发现，该类化合物的抗癌活性明显提高，表现出该类化合物具有潜在的开发和应用价值。

关键词：双氢青蒿素,哌嗪衍生物,合成,抗癌活性,

基金资助：国家自然科学基金项目（21462032，21062014）、宁夏大学人才引进科研启动基金项目（80020241）