4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

来源：化学通报杂志2015年第11期北京时间：

作者：王维佳,李江,张娅玲,张喜全,顾红梅,李宝林

摘要：以3-羟基苯甲腈为原料，经过醚化、硝化、还原、甲脒的形成、环化和取代，六步反应合成了两个新型4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[2-吗啉基乙氧基]喹唑啉和4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[3-吗啉基丙氧基]喹唑啉。化合物的结构经IR、HRMS、1H NMR和13C NMR确认。以人结肠癌细胞(SW480)、人肺癌细胞(A549)、人皮肤鳞状细胞癌细胞(A431)为模型，采用MTT法对所得化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。结果表明，两个化合物均具有一定的抗肿瘤活性。特别是化合物4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[3-吗啉基丙氧基]喹唑啉对所试肿瘤细胞均表现出良好的生长抑制活性(IC50: 10.0~18.2 μM)，与临床使用药物吉非替尼的活性(IC50: 4.1~18.5 μM)相当。

关键词：3-羟基苯甲腈 4-对丙烯基苯氨基喹唑啉 抗肿瘤活性,

基金资助：国家自然科学基金项目（21272144）