3,6-二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究

来源：化学通报杂志2015年第7期北京时间：

作者：张玲钰,李修刚,王玉丽,刘钰强,谢亚非,高志刚,魏鹏,徐为人,汤立达,赵桂龙

单位：天津药物研究院 天津市新药设计与发现重点实验室,齐鲁工业大学 化学与制药工程学院,天津药物研究院 天津市新药设计与发现重点实验室,齐鲁工业大学 化学与制药工程学院

摘要：利用达格列净1作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净9，其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认，体外hSGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性，说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖片段上3-OH和6-OH同时脱除会导致SGLT2抑制剂完全丧失活性。

关键词：关,键 词 SGLT2抑制剂,二脱氧 合成,降血糖活性,

基金资助：国家自然科学基金(21302141)；天津市应用基础与前沿技术研究计划(14JCQNJC12900和14JCZDJC33500)；铜仁学院博士启动基金(trxyDF1401)