伊马替尼衍生物的合成及细胞毒活性研究
来源：化学通报杂志2015年第7期北京时间：
作者：陈仕杰,龚显峰,沈明辉,王雪微,张华
摘要：本文以3-乙酰基嘧啶、2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经加成、缩合、环化、还原得到中间体伊马替胺(6),再与异氰酸酯和芳酰基异硫氰酸酯胺解得到脲类(7a~7e)和芳酰基硫脲类(8a~8g)共计12个化合物。目标化合物经过IR、1HNMR、13CNMR、HRMS等结构确证。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察目标化合物细胞毒活性, 结果显示目标化合物对所选肿瘤细胞的增殖抑制活性不高, 其中化合物7d、7e、8d对人白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性接近伊马替尼。
关键词：伊马替尼衍生物,合成,MTT法,
