积雪草酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

来源：化学通报杂志2015年第4期北京时间：

作者：孟艳秋,张良锋,张译,李凤清,朱冬青,孙伟

摘要：以天然产物积雪草酸为先导化合物,对C-2、C-3、C-23位羟基、C-11位氢、C-28位羧基进行结构改造,合成了13个新的积雪草酸衍生物,目标化合物结构经MS及1H NMR等确证。采用MTT法,选用高表达人癌细胞(HeLa、HepG2和BGC-823)对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究,结果表明,所测化合物对HeLa、HepG2和BGC-823肿瘤细胞的抑制活性均明显强于积雪草酸,其中化合物I4和II4对HeLa、SKOV3和BGC-823细胞表现出很强的抑制活性,明显高于已上市药物吉非替尼,值得进一步研究。

关键词：积雪草酸,五环三萜类化合物,抗肿瘤活性,

基金资助：国家自然科学基金资助项目(21372156)、辽宁省教育厅高等学校优秀人才支持计划项目(LR2013017)和沈阳市科技计划项目(F13-316-1-47)资助