L-酪氨酸衍生物的合成及其与人血清白蛋白的相互作用

来源：化学通报杂志2016年第7期北京时间：

作者：陈丹丹,邹嘉佳,杜传荣,罗轩,林翠梧

摘要：以L-酪氨酸为原料，分别与邻甲氧基肉桂酸和间甲氧基肉桂酸进行了酰胺化反应，合成了两种L-酪氨酸衍生物(E)-3-(4′-羟基苯基)-2-[3″-(2″′-甲氧基苯基)丙烯酰胺基]丙酸（I）和(E)-3-(4′-羟基苯基)-2-[3″-(3″′-甲氧基苯基)丙烯酰胺基]丙酸（II），运用ESI-MS、1H NMR、13C NMR对其结构进行表征确认。通过荧光光谱、紫外可见吸收光谱结合AutoDock分子对接方法，研究了化合物I和II对人血清白蛋白（HSA）的作用机制。结果表明，I和II对HSA的猝灭机制为静态猝灭，过程中伴随着非辐射能量转移。化合物I和II主要通过疏水作用与HSA的结合，结合过程是自发的。AutoDock分子对接结果表明化合物I和II与HSA之间主要是疏水作用力，结合位点位于亚结构域IIA形成的疏水腔中，即site I。分子对接结果与光谱实验结果基本一致。

关键词：人血清白蛋白(HSA) L-酪氨酸衍生物 荧光光谱 分子对接,

基金资助：国家自然科学基金项目（21362001）；广西自然科学基金重点项目（2013GXNSFDA019005）