拉帕替尼类似物的合成及抗肿瘤活性研究

来源：化学通报杂志2016年第4期北京时间：

作者：刘娟,张娅玲,张喜全,顾红梅,李宝林

摘要：以N’-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒为原料,经过Dimroth重排反应、Suzuki偶联、还原氨化三步反应合成了4种新型的拉帕替尼类似物。借助NMR、IR和HRMS对反应中间体和目标化合物进行结构表征,并采用MTT法在SW480、A549和A431人肿瘤细胞上进行了这些化合物抗肿瘤活性的初步体外评价。结果表明,以上4种化合物均具有明显的抑制肿瘤细胞生长作用,特别是化合物5a对所试肿瘤细胞均表现出良好的生长抑制活性(IC50: 5.78~13.38 μmol/L),与临床使用的抗肿瘤药物拉帕替尼的活性(IC50: 4.80~14.90 μmol/L)相当。

关键词：拉帕替尼,抗肿瘤活性,合成,

基金资助：国家自然科学基金(No. 21272144)项目资助