1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物的合成及生物活性

来源：化学通报杂志2017年第12期北京时间：

作者：陈丽娟,李普,王晓斌,阮祥辉,薛伟

摘要：将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基转变为肟醚基团,合成了7个1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和ESI-MS表征。生物活性测试结果表明：在药剂质量浓度为500 mg/L时,化合物4c、4f和4g对烟草花叶病毒(TMV)在治疗作用方面的抑制率为49.6、53.6和47.4 %,与病毒唑(45.2%)相当；化合物4b、4c、4f和4g对TMV在保护作用方面的抑制率分别为57.2、58.4、58.9和59.0%,稍低于病毒唑(61.8%)；化合物4a、4b、4c和4g对TMV在钝化作用方面的抑制率分别为95.5、92.6、95.0和89.5 %,优于对照药剂病毒唑(87.9%)。研究结果表明1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物对植物病毒表现有良好抑制作用,在其结构基础上进行适当的先导优化,有望得到具有良好抗植物病毒活性的先导化合物。

关键词：1,4-戊二烯-3-酮,肟醚 抗病毒活性,烟草花叶病毒,

基金资助：国家自然科学基金项目（21462012），贵州省优秀青年科技人才培养对象专项资金(201535)和贵州大学研究生创新基金(No.2017060)