含酰基哌嗪片段的呋喃查尔酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

来源：化学通报杂志2017年第10期北京时间：

作者：高 慧,郑 喜,王 斯,杨林丽,毛泽伟

摘要：依据活性结构单元的拼合原理，以2-呋喃甲醛和2-溴-4’-氟苯乙酮为原料出发，经Aldol缩合、脱水、哌嗪取代反应生成4’-（1-哌嗪基）呋喃查尔酮（2）后，再与酰氯和磺酰氯反应，得到了10个未见报道的含哌嗪取代的呋喃查尔酮衍生物，其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型初步测试了目标化合物的体外抗炎活性，结果表明，磺酰胺类化合物的抗炎活性要优于酰胺类化合物，特别是化合物4d能有效抑制NO的生成(IC50=3.88μM)，与阳性对照药地塞米松活性相当。

关键词：呋喃查尔酮衍生物,合成,抗炎活性,

基金资助：国家自然科学基金项目（81560620）；云南省应用基础研究项目（2014FZ078, 2014FZ087）