3-芳亚甲基吲哚-2-酮类化合物的合成及其抑菌活性研究

来源：化学通报杂志2017年第5期北京时间：

作者：范超,马养民,刘存弟,程佩,贾斌

摘要：在超声辐射和哌啶催化反应条件下，1,3-二氢吲哚-2-酮（1）与芳香醛2a ~ 2m发生Knoevenagel缩合反应，合成了一系列3-芳亚甲基-2-吲哚酮衍生物3a ~ 3m。该方法具有产率高、反应时间短、后处理简单和环境友好等优点，产物过 1H NMR、13C NMR和HRMS手段进行结构表征，并通过核磁2D NOESY确定了所有化合物几何构型。初步抑菌活性测试结果表明，化合物3d对革兰氏阳性菌具有较好的抑制作用，最小抑菌浓度(MIC)为15.6 μg/mL，化合物3f、3g、3h和 3k对油菜菌核病菌表现出良好的抑制活性，MIC为62.5 μg/mL，与阳性对照多菌灵相当。此外，对此类化合物的构效关系进行了讨论。

关键词：超声辐射,3-芳亚甲基吲哚-2-酮,几何构型,抑菌活性,

基金资助：陕西省教育厅重点实验室项目(2010JS056，16JS010）资助