《化学通报杂志》发表论文赏析

抗流感病毒抑制剂Nucleozin衍生物的设计合成及抗病毒活性评价

来源:化学通报杂志2018年第11期北京时间:

作者:燕子红,蔡岩,丁晓丽,苗志伟

摘要:小分子化合物Nucleozin作为靶向流感病毒核蛋白的抑制剂具有良好的抑制活性,本文围绕Nucleozin分子中与哌嗪环直接相连的芳环部分进行研究,通过钯催化偶联反应合成了一系列Nucleozin衍生物,通过检测所合成化合物对流感病毒H1N1的抑制活性,明确了Nucleozin分子中该部分的构效关系。利用甲基在药物分子设计中的作用,设计将分子中的氯原子替换为甲基,研究发现与原型分子Nucleozin相比其抑制活性有了明显的提高,对该类分子成药性的提高具有积极意义。

关键词:流感病毒,小分子抑制剂,Nucleozin,构效关系,

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