喹喔啉-三唑衍生物的设计与合成及其抗肿瘤活性

来源：化学通报杂志2018年第9期北京时间：

作者：李泳坤,李玖零,王恒山,王迎春

摘要：喹喔啉和1,2,3-三唑都是具有广泛生物活性的杂环结构母体。本文基于药物设计的拼合原理，以简单易得的邻苯二胺、苯乙炔及有机叠氮为原料，通过三组分“两步一锅法”将喹喔啉和1,2,3-三唑活性亚结构进行拼接，合成了一系列共14个新型喹喔啉-三唑衍生物 (3a～3n) 。该法操作简单，无需分离中间体，两步总产率52.6%～78.4%。合成的目标化合物结构经1H NMR、13C NMR 和HRMS 确证。初步体外抗肿瘤活性测试表明，目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。

关键词：喹喔啉,1,2,3-三唑,合成，抗肿瘤活性,

基金资助：国家自然科学基金项目（21762017），湖南省自然科学基金( 2016JJ4075)，湖南省教育厅自然科学基金（16B211）