3-芳基-5-(2-呋喃基)-4, 5-二氢吡唑衍生物的合成及其生物活性评价

来源：化学通报杂志2018年第5期北京时间：

作者：黎勇坤,郑 喜,朱加洪,王 斯,杨林丽,毛泽伟

摘要：二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物。本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4’-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的5-(2-呋喃基)-3-芳基-4, 5-二氢-1H-吡唑衍生物(4a-4i),其结构经IR、1H NMR和13C NMR确证。分别采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和DHHP法初步测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗氧化活性,结果表明,部分化合物具有潜在的抗炎活性和清除自由基活性,特别是化合物4b和4c的抗炎活性与阳性对照药地塞米松活性相当(IC50值分别为7.84μM和10.52μM),而化合物3、4b、4c和4d在浓度为4mg/mL时对DPPH自由基的清除率均超过90%。

关键词：二氢吡唑衍生物,抗炎活性,抗氧化活性,

基金资助：云南省科学技术厅-云南中医学院应用基础研究联合专项(2017FF117 (-023))