2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮衍生物的合成及其抑菌活性

来源：化学通报杂志2018年第3期北京时间：

作者：张君辉,刘思,时艳华,姜林

摘要：本文以2-硫代乙内酰脲、取代苯甲醛、碘甲烷、吡啶甲胺等为原料,经Knoevenagel缩合、甲基化、取代三步反应,合成了一系列5-取代苯亚甲基-2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮(3a ~ 3i),其结构经IR、1H NMR、13C NMR和HRMS确证。抑菌活性试验表明,在药剂浓度为100μg/mL时,目标化合物对灰霉菌均有中等抑制活性,抑制率69.5% ~ 83.2%之间；在相同浓度下大部分对菌核菌有较高的抑制活性,抑制率为87.9% ~ 100%, 其活性高于对照药剂三唑酮和百菌清。

关键词：吡啶,咪唑啉酮,合成,抑菌活性,

基金资助：山东省自然科学基金 (No. ZR2014BM030)