HDAC6选择性抑制剂WT161的合成工艺优化

来源：化学通报杂志2018年第1期北京时间：

作者：李永,李毅,汤磊,樊玲玲

单位：贵州医科大学 1. 药学院, 2. 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州医科大学 1. 药学院, 2. 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州医科大学 1. 药学院, 2. 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心

摘要：本文报道了一条新的合成HDAC6选择性抑制剂WT161的路线。以辛二酸单甲酯为起始原料，先后经缩合，取代，还原，脱水共四步反应得到HDAC6选择性抑制剂WT161，总收率64.8 %，目标产物结构均经过1HNMR，13CNMR和 HRMS等确证。优化后的工艺路线原料成本低、反应条件温和、反应后处理更简单、产物收率更高，比较适合较大规模制备。

关键词：HDAC6抑制剂 WT161合成 工艺优化,

基金资助：贵州省普通高等学校化学药物研发工程中心项目（黔教合KY字[2014]219）；贵州省化学药物开发利用工程实验室（黔发改投资[2015]542号）