《化学通报杂志》发表论文赏析

含N-烷基哌嗪取代呋喃查尔酮类化合物的合成及其 生物活性评价

来源:化学通报杂志2018年第1期北京时间:

作者:高 慧,万春平,朱加洪,夏应娇,张艳娇,毛泽伟

摘要:为了寻找结构新颖的生物活性分子,采用活性亚结构拼接原理设计合成了12个未见文献报道的新型哌嗪取代呋喃查尔酮衍生物(3a~3l),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。分别采用MTT法和小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型对目标化合物体外细胞毒活性和抗炎活性进行测试,结果表明,哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显的影响。特别是化合物3j和3k对肿瘤细胞株Hela和A549均表现出良好的体外抑制活性,而且化合物3d能有效抑制NO的生成,均可作进一步研究。

关键词:呋喃查尔酮,合成,生物活性评价,

基金资助:国家自然科学基金项目(81560620);云南省应用基础研究项目(2014FZ078, 2014FZ087)

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