3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺胺衍生物的合成及其抗炎活性研究

来源：化学通报杂志2019年第10期北京时间：

作者：唐燕玲,刘蓓,杨小碧,付丽琼,高慧,毛泽伟

摘要：二氢吡唑是一类含有多种生物活性的五元氮杂环化合物,广泛存在于各种活性天然产物结构中。4-氟苯乙酮和N-甲基哌嗪经取代反应后,再与2-噻吩甲醛发生羟醛缩合生成哌嗪取代噻吩查尔酮(2)。化合物2与水合肼环化得到中间体化合物3,最后经磺酰氯衍生化,合成得到8个未见报道的3-芳基-5-噻吩基二氢吡唑磺胺衍生物(4a-4h),其结构均经IR、1H NMR和13C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型初步测试了衍生物的抗炎活性,结果表明,化合物4a、4e和4h具有潜在的体外抗炎活性,特别是化合物4a抑制NO生成的IC50值为12.64 μM,与阳性对照药地塞米松活性相当。

关键词：二氢吡唑,磺胺,抗炎活性,

基金资助：国家自然科学基金(81560620)，云南省科学技术厅-云南中医药大学应用基础研究联合专项（2017FF117 (-023)），云南中医药大学大学生创新创业训练计划项目（2018006）